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来源:经济日报 发布者:黄凯琪 发布时间:2014-04-08 14:22:57

并组成平均的混悬液,以是它与平凡片最年夜年夜年夜年夜的不同表此刻处方设计上。 1星散片的处方研究

要求星散片遇水后尽快地崩解成小颗粒,并组成平均的混悬液,以是它与平凡片最年夜年夜年夜年夜的不同表此刻处方设计上。___li1崩解剂

崩解剂的种类及用量对星散片的崩解、溶出成果相当主要,是起主要考虑的成分。一般要求选用的崩解剂溶胀度年夜年夜年夜年夜于5ml/g,最经常操纵的有羧甲基淀粉钠(cms-na)、低接替羟丙纤维素(l-hpc)、交联羧甲纤维素钠(ccmc-na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(pvpp)等。___li1用量

应起首考虑崩解剂的种类对片剂崩解举动的影响,但即便是统一崩解剂,用量上的不同也能够兴许兴许会对星散片的崩解举动孕育孕育孕育产生截然相反的成果。如ms-na作为一种高效的快速崩解剂,拥有卓异的吸水性和缩短性,充分缩短后体积可增年夜年夜年夜年夜200~300倍。当节制其用量在7%之内时,可施展最好崩解传染打动,且不在水中组成黏性溶液而拦阻片剂接续崩解而高于8%的用量会使cms-na在水中粘结并在电影外不雅观不雅观组成水化膜,反而克制了水分的渗入排泄,减缓片剂的崩解。贾燕等探究了cms-na用量对法莫替丁星散片崩解的影响,测验考试表明,cms-na用量为1%~2%时对片剂崩解的影响不较着;3%~7%时可较着加速崩解,8%~10%反而提早了崩解。如果某些星散片处方中cms-na用量偏年夜年夜年夜年夜,能够兴许兴许影响片剂崩解,则可考虑与别的崩解剂以合适的比例配成殽杂崩解剂,既可抵达要求的用量,又能施展cms-na的快速崩解机能。___li2结合操纵或替代

当崩解剂用量较年夜年夜年夜年夜或本钱较高时,可考虑几种崩解剂结合操纵。如将pvpp和ccmc-na按必然比例合用替代单用pvpp,可一样抵达卓异的速崩成果。别的还可改用vivastar(德国jrs公司)替代pvpp,其崩解成果优于cms-na、l-hpc而价格仅为pvpp的1/4。___li3优化要领的遴选

由于药物的理化性质不同,崩解剂与之殽杂组成的颗粒质量、电影外不雅观不雅观不雅观不雅观、吸潮等物理性质也有很年夜年夜年夜年夜的不同,为抵达最益处方组合,常以星散片的崩解时辰、混悬性或平均性、溶出等为考查目标采纳正交、平均等设计要领遴选崩解剂的种类及最好配比或用量。若初选崩解剂的用量局限或几种崩解剂的比例局限较小时可选用测验测验次数较少的正交设计;若用量、比例不很年夜年夜白时,可选用平均设计;若成分间的关联性较年夜年夜年夜年夜时,宜选用模式识别法等优化。吕竹芬等以崩解时辰、星散平均性为目标以测验测验初选出溶胀性辅料和崩解剂的种类,并在此底子上,以崩解时辰为目标必定了尼美舒利星散片的最益处方。肖学成等采纳正交测验考试遴选出布洛芬星散片的处方和工艺,以优化工艺制得1s,星散于水中后能颠末进程710妹妹筛孔。杜青等采纳正交测验考试遴选出吲哚美辛肠溶星散片的处方和工艺,其崩解时辰为(33±3)s,在野生肠液中的溶出速度较着快于市售肠溶片及胶囊。___li2粘合剂

某些药物自身或与辅料殽杂后窘蹙黏性或黏性较小,可采纳cmc、聚乙烯吡咯烷酮(pvp)和hpmc等亲水性聚合物的稀醇或水溶液为粘合剂,此中以pvp最为经常操纵,很少采纳淀粉浆。采纳pvp做粘合剂制得的颗粒外不雅观不雅观亲水性较年夜年夜年夜年夜,压片后水分易渗入排泄片芯使其快速崩解溶出。贾燕等采纳5%pvp的不同浓度乙醇溶液为粘合剂制备法莫替丁星散片,随乙醇浓2min8min(水溶液)。10%pvp水溶液制2min,随pvp比例的减少,崩解加速;1%~3%9min)。是以制备时也应试虑粘合剂的合适组成与比例,以利于星散片的崩解。___li3别的辅料

目前操纵较多的助流剂为微粉硅胶,它不光可改善粉末、颗粒的勾当性,且因其硅醇基的强极性和亲水性,无利于水分渗入排泄片剂,能较着提高难溶性药物的溶出速度。别的,为进一步改善药物的溶出速度需辅之外不雅观不雅观活性剂,如十二烷基硫酸钠(sls)、磺基丁二酸二辛酯钠(ds)等。星散片一般在水中崩解或星散后服用,为减少服药时的砂砾感,常在加添剂中加入水溶性较好的甘露醇等改善口感。别的,合适的加添剂可对崩解剂孕育孕育孕育产生协同传染打动,常采纳溶胀性好的加添剂,如微晶纤维素(mcc)。

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